大麻二酚是大麻主要的非精神类活性成分，具有抗癫痫、免疫调节、镇痛、抗氧化、抗惊厥、抗焦虑等作用。近年来研究发现其也具有抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡和自噬，细胞周期阻滞，抗肿瘤细胞侵袭和转移，调节肿瘤微环境、协同化疗药物，减少化疗药物的毒性等作用，但其抗肿瘤作用仍存在争议，开发和应用受到限制，采用微球、纳米脂质体等新给药系统有助于提高大麻二酚的抗肿瘤活性。该文对近年来大麻二酚抗肿瘤的作用机制进行论述，以期为其进一步的研究和应用提供参考。